• SUMÁRIO
• OBJETIVOS

INTRODUÇÃO

HISTÓRICO

• Papoula (Papaver somniferum)
  • Ópio: Exsudato branco obtido de uma incisão no bulbo da folha da papoula
• Ópio
  • III aC – Clínicos árabes – Uso do ópio no tratamento da diarreia
  • XVI dC – Propriedades analgésicas (“Droga de Deus”)
• Uso como droga – Fumo de ópio por ingleses, indianos e chineses (bem estar e hipnose)
• 1805 – Serturner – Isolamento de um alcaloide do ópio
  • Morfina (homenagem a Morpheus, deus grego dos sonhos)
• 1839 a 1842 e 1856 a 1860 – Guerras do ópio (China x Reino Unido)
• 1897 – Bayer – Comercialização da heroína como droga antitussígena
• 1973 – Dr. Solomon Snyder (JHU) – Receptores opióides no cérebro
• 1975 – Hughes & Kosterlitz – Peptídeos opióides endógenos
  • Beta-Endorfina
  • Encefalinas
  • Dinorfinas
  • Nociceptina
  • Endomorfina

ESTRUTURAS QUÍMICAS

• Morfina: Derivado de radicais fenantrênicos (ciclopentanoperidrofenantreno)
  • Heroína: Diacetilmorfina (Morfina + Acetilação de duas hidroxilas)

FONTE E CLASSIFICAÇÃO DOS OPIOIDES

• Naturais (origem direta do exsudato da papoula)
  • Morfina (agonista pleno)
  • Codeína (agonista parcial, opioide fraco, pró-fármaco metabolizado pela CYP2D6, formando morfina)
• Derivados Semissintéticos

  • Heroína (diacetilmorfina)

    <aside> ▫️ Mais lipossolúvel que a morfina → Maior chegada ao cérebro → Maior a capacidade de produzir tolerância e síndrome de abstinência

    </aside>

    • Atua em áreas de recompensa (núcleo accumbens) → Maior capacidade de gerar dependência e abstinência
• Sintéticos (Diferentes farmacocinéticas → Usos clínicos diferentes)
  • Agonistas plenos: Meperidina, Metadona, Fentanila (uso em centro cirúrgico, via endovenosa, efeito rápido e curto)
  • Agonista parcial: Buprenorfina (potência reduzida)
  • Agonista-antagonista: Pentazocina, Nalorfina → Ação mista, que depende do receptor
  • Antagonista: Naloxona (antagonista pleno; liga-se ao receptor com alta afinidade, porém não tem atividade), Naltrexona